实务题:30分。(药剂)
某药物溶解度较低,黄药师尝试通过熔融法和溶剂法两种方法将其制备为固体分散体,以提高其生物利用度,为了验证其固体分散体的效果,黄药师分别对同等剂量下的普通片剂、固体分散体以及静脉注射制剂进行了比格犬体内的生物利用度研究,其血药浓度曲线下面积(AUC)如下表所示:
根据上述材料提供的信息,解决下列问题:
1.求算普通片剂、固体分散体的绝对生物利用度以及固体分散体相对于普通片剂的相对生物利用度。
2.请解释固体分散体提高难溶性药物口服生物利用度的机制。
3.请列出三种黄药师在制备固体分散体时可能用到的高分子材料。
4.请简要描述这两种固体分散体的制备过程。
1.绝对生物利用度的计算公式为:F=AUCT · Div/AUCiv · DT×100%
普通片剂的绝对生物利用度F=808.9 · Div/6409.5 · DT×100%=12.62%
固休分散体的绝对生物利用度
F=1600.7 · Div/6409.5 · DT×100%=24.97%
相对生物利用度的计算公式为:
F=AUCT · DR/AUCR · DT × 100%
固体分散体相对于普通片制的相对生物利用度
F = 1600.7 · DR/808.9 · DT × 100% = 198.87%
2.难溶性药物制成固体分散体后,药物以分子、胶体、无定形或微晶状态分散在载体中,比表面积增加,溶出速率加快,其口服制剂吸收速率快,从而提高难溶性药物的生物利用度。
3.聚乙烯醇PVA、聚维酮-聚乙烯醇共聚物PVP-PVA、交联聚维酮PVP-CL。
4.(1)熔融法:将药物与载体材料分别粉碎过筛,混匀,用水浴或油浴加热并不断搅拌至完全熔融,或将载体加热熔融后,再加入药物搅拌至完全熔融,然后在剧烈搅拌下迅速冷却成固体,或将熔融物倾倒在不锈钢板上成薄层,用冷空气或冰水使之骤冷成固体,再将此固体在一定温度下放置变脆成易碎物。
(2)溶剂法:溶剂法亦称共沉淀法或共蒸发法,将药物与载体材料共同溶解于有机溶剂中或分别溶于有机溶剂中后混匀,除去溶剂而得固体分散体。
第1题考察的是绝对生物利用度、相对生物利用度的计算方法。
第2题考察的是固体分散体提高溶解度的机制。
第3题固体分散体制备的高分子材料。
第4题考察的是固体分散体的制备过程。
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