案例分析题:30分(药剂)
药师赵某在药店工作,一日,患者小李由于发烧进店购买某类处方药以快速缓解病情,已知该药有一定的胃肠道刺激性,店内销售的有两种口服剂型:溶剂型和胶囊型。
根据上述案例,回答下列问题:
1.请分别阐述两种剂型口服后的吸收过程,并分析说明选用哪一种剂型效果更好。
2.赵药师提示患者在首次服用时剂量加倍效果更好。已知该退烧药属于单室模型药物,半衰期为12h,每天口服2次。请根据稳态血药浓度原理分析说明首剂量加倍的原因。
1. 溶液剂的口服吸收过程: 药物以分子或离子形式分散在液休介质中,服用后药物大多数以分子形式通过胃肠道类脂膜吸收进人体循环。
胶囊剂的口服吸收过程: 服用后在胃肠道经历崩解和溶解后,然后药物跨生物膜转运吸收进人体循环。
选用溶液剂效果更好,与胶囊剂相比,溶液剂在吸收过程中不需要崩解过程,因此吸收速度快、起效迅速。此外,溶液剂属于液体制剂,分散度大,能够减轻局部药物浓度过高引起的胃肠道刺激作用,因此与胶囊剂相比,胃肠道副作用更低。
2. 首剂加倍,临床用药过程中,给药时达稳态需要一段较长的时间,因此希望第一次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度而后用维持剂量来维持其有效治疗浓度。常常采用首剂加倍的方法,即:第一次服药时,用药量要加倍。目的是使得药物在一个半衰期内迅速达到稳态浓度,可缩短药物达到有效浓度的时间,立即发挥治疗作用:
药物要经 5-6个半衰期可达稳定而有效的血药浓度,本题在题目中介绍该药物是单室模型药物,按照12h的半衰期通常达到稳定血药浓度需5个半衰期,这样起效时间大约要60h,对于患者来说时间过长,所以在首次服用加倍给药,一个半衰期内迅速达到稳态浓度,可缩短药物达到有效浓度的时间,立即发挥治疗作用。
第1题考查两者剂型之间的优缺点,需从起效时间、生物利用度、胃肠道不良反应等不同方面比较。
第2题考查药物代谢动力学知识。
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