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试题要求:

案例分析题:30分药剂

患者,男性,78岁,诊断为原发性高血压,口服硝苯地平普通片剂治疗,由于该普通片剂释药速度较快,降压迅速,引起患者颜面潮红、头痛眩晕及恶心等副作用。因此,赵医师推荐患者改用硝苯地平渗透泵控释制剂,该制剂主要成分与含量如下:

药物层:硝苯地平(100g)、聚环氧乙烷(355g)、羟丙甲纤维素(25g)、氯化钾(10g)和硬脂酸镁(10g);助推层:聚环氧乙烷(170g)、氯化钠(72.5g)和硬脂酸镁(95g);包衣层:醋酸纤维素(95g)和聚乙二醇4000(5g)。

根据上述案例,回答下列问题:

1.请分析选用硝苯地平渗透泵控释制剂的依据。

2.依据该渗透泵控释制剂的处方,分析硝苯地平缓慢恒速释放的机制。

3.请指出该药不可嚼碎或掰开服用的原因。

试题解析:
答案:

1.硝苯地平控释片能够缓慢恒速释放药物,与普通制剂相比,给药频率减少,血药浓度平稳,且能够增加患者的依从性,尤其是对于老年患者,降低服药频次,避免或减少了不良反应的发生。

2.渗透泵型控释制剂是以渗透压作为释药动力,以零级释放动力学为特征的一种释药系统。氯化钾和氧化钠为渗透压活性物质,起调节药室内渗透压的作用,其性质和用量常关系到零级释药时间的长短。聚环氧乙烷为推动剂,能吸水膨胀,产生推动力,将药物推出释药小孔。

3.该药不可嚼碎或得开服用的原因是由于只有保持药物完整性才能是药物按设定的速度和部位释放达到缓控释的目的。如将表面膜破坏后,造成药物从断口瞬时释放,既达不到控释的目的,还会增加不良反应。故不能掰开或嚼碎服用。

解析:

第1题主要考察控释制剂与普通制剂相比的优点。

第2题主要考察渗透泵行控释制剂的原理。

第3题主要考察控释制剂服用的注意事项。

考点:2018年上